Prášek toremifen citrát (Fareston)

Popis

Toremifen (také známý pod svou značkou a obchodním názvem Fareston) je členem kategorie, rodiny a třídy léků, které jsou známé jako SERM (Selective Estrogen Receptor Modulators). SERM spadají do ještě širší kategorie léků, které jsou známé jako antiestrogeny, a příbuzná rodina SERM (která také spadá pod antiestrogeny) jsou inhibitory aromatázy, běžně označované jako AI. SERM zahrnují sloučeniny jako Toremifen, Nolvadex (Tamoxifen) a Clomid (Clomifen citrát). Inhibitory aromatázy (AI) zahrnují sloučeniny jako Arimidex (Anastrozol), Aromasin (Exemestan) a Letrozol (Femara). Ačkoli tyto dva spadají do kategorie antiestrogenů, obě jsou podkategoriemi, které se rozvětvují do svých vlastních rodin, protože SERM a AI se velmi liší ve svém mechanismu působení v lidském těle, pokud jde o to, jak kontrolují nebo blokují estrogen. V předchozích desetiletích došlo k mnoha nedorozuměním a mylným představám o tom, co každý z nich dělá, a toto by mělo být vždy nejprve objasněno čtenáři před popisem Toremifenu. SERM jsou skutečné „blokátory estrogenu“, zatímco AI nikoli. SERM působí tak, že blokují aktivitu estrogenu na svých cílových receptorových místech v různých tkáních (zejména prsní tkáni), a to tak, že se vážou silněji na estrogenové receptory v těchto tkáních než samotný estrogen, čímž účinně zabírají místo, které by normálně měl estrogen. SERM zůstanou navázány na receptorové místo a zůstanou inertní (nebudou aktivovat receptory ani provádět žádné akce). To má za následek neschopnost estrogenu vázat se na tyto receptory (protože jsou již obsazeny SERM). Zatímco SERM blokují estrogenní aktivitu na určitých receptorových místech, SERM mohou a také působí jako samotné estrogeny na jiných receptorových místech v jiných tkáních v těle (např. v játrech, což může být prospěšné). Toto je známé jako aktivita estrogenového agonisty a estrogenového antagonisty. V žádném případě SERM neslouží ke snížení celkové hladiny estrogenu v krevní plazmě v těle – pouze blokují jeho aktivitu v určitých tkáních. Inhibitory aromatázy (AI) jsou místo toho sloučeniny, které sníží celkové cirkulující hladiny estrogenu v těle prostřednictvím vazby na enzym zodpovědný za přeměnu (aromatizaci) androgenů na estrogen. Tento enzym je známý jako aromatáza. AI jsou jako substrát pro enzym aromatázy atraktivnější než tradiční substrátové cíle enzymu aromatázy, kterými jsou androgeny (jako je testosteron). Výsledkem je, že enzym aromatáza je obsazen AI, a proto se nemůže zapojit do chemických reakcí s androgeny. To má za následek neschopnost produkovat estrogen v jeho kořenovém zdroji, a proto jsou hladiny estrogenu jako celku v těle sníženy.

Vlastnosti toremifenu

Již bylo řečeno, že toremifen je SERM a slouží k blokování estrogenu na různých receptorových místech v určitých tkáních v těle (zejména prsní tkáni). Jako laické vysvětlení, Toremifen předstírá, že je 'falešný' estrogen, který obsazuje estrogenové receptory v prsní tkáni. S těmito receptory obsazenými toremifenem tam skutečný estrogen nemůže vykonávat svou práci. Toremifen nesnižuje celkové hladiny estrogenu v krevní plazmě. Kromě toho, že je antagonistický k estrogenovým receptorům v prsní tkáni, je také antagonistický k estrogenu v hypotalamu (toto v podstatě „podvádí“ hypotalamus, aby si myslel, že v těle cirkuluje jen malá nebo žádná hladina estrogenu, což způsobuje zvýšení jeho produkce Toremifen je také agonistický vůči estrogenovým receptorům v jiných tkáních v těle (v játrech). To znamená, že zatímco Toremifen bude působit jako antiestrogen v prsní tkáni a hypotalamu, bude působit jako estrogen v játrech, což může mít příznivé účinky zejména během cyklu anabolických steroidů, jako je zlepšení a posun cholesterolu úrovně do příznivějšího rozmezí.

Ačkoli Toremifen je úzce spjat s Nolvadexem, docela se liší v jiných aspektech, které byly objeveny (některé dobré a některé špatné). Ve srovnání s Nolvadexem je prvním problémem, který je třeba pozorovat, rostoucí obavy, které mají mnozí z karcinogenních účinků na jaterní tkáň, které Nolvadex vykazuje. Mělo by být zřejmé, že tyto účinky byly pozorovány při extrémně dlouhodobém užívání a že by neměl být problém s velmi krátkodobým užíváním, kterému se kulturisté a sportovci věnují, ale pro některé by mělo být uklidňující vědět, že toremifen méně jater toxické/karcinogenní účinky než Nolvadex, ale jednotlivci by si měli být stále vědomi toho, že protože Toremifen je stále analogem Nolvadexu, stále vykazuje mnoho souvisejících toxických účinků na játra.

Existuje také klinický důkaz, že Toremifen může vykazovat výhodu oproti jiným SERM, jako je Nolvadex, prostřednictvím schopnosti nejen vykazovat inhibici růstu prsní tkáně, ale také apoptózu (nebo programovanou buněčnou smrt) prsní tkáně a nádorových buněk u pacientů s rakovinou prsu. To jsou velmi slibné důkazy a informace, ale je třeba si uvědomit, že pacientky s rakovinou prsu budou často reagovat velmi odlišně od zdravých jedinců na různé léky. To by však mělo poskytnout určitý důkaz, že toremifen by mohl velmi dobře zničit tkáň gynekomastie, kromě toho, že zastaví a zabrání jejímu růstu. Toremifen (Fareston) také prokázal schopnost snížit hladiny prolaktinu v těle při dávce 300 mg denně po 8 týdnech. To je velmi potěšující informace, protože toremifen by mohl být v případě potřeby použit jako lék proti prolaktinu. Je však možné, že k tomu může dojít pouze u pacientek s rakovinou prsu.

Toremifen má však některé negativní aspekty a vlastnosti. Zaprvé a možná nejdůležitější je negativní účinek, který Tore vykazuje na hladiny SHBG (globulin vázající pohlavní hormony) v těle, kde klinický výzkum prokázal, že zatímco Toremifen může stimulovat a také stimuluje přirozenou endogenní produkci testosteronu (což je dobrá věc pro post -cykloterapie – PCT), ve skutečnosti zvyšuje hladiny SHBG v těle. Pro kulturisty, sportovce a uživatele anabolických steroidů to znamená, že zvýšení SHBG bude znamenat, že v těle bude méně volného testosteronu. SHBG je protein, který se váže na pohlavní hormony, jako je testosteron, a činí jej neaktivním, zatímco je na něj vázán, ve skutečnosti „spoutá“ testosteron (nebo jiné androgeny a pohlavní hormony, které jsou citlivé na SHBG). Výsledkem je, že hormon, na který se váže (v tomto případě Testosteron), se nakonec pouze vznáší v oběhu a není schopen vykonávat svou práci (volný vs. vázaný testosteron). Zvýšení SHBG proto není příliš dobré pro zotavení po cyklu nebo pro zvýšení výkonu během cyklu, což může snížit potenciál Toremifenu jako sloučeniny pro zotavení během PCT (Post Cycle Therapy). Pro srovnání, u Nolvadexu nebylo prokázáno, že má tento účinek na SHBG během více než pěti desetiletí jeho používání a studií (ve srovnání s méně než jednou a půl dekádou studií a používání Toremifenu).

Navíc v oddělení obnovy funkce HPTA (hypothalamická hypofýza testikulární osa) během PCT se Toremifen prokázal jako méně účinný než Nolvadex pro tento účel. V této studii 20 mg tamoxifenu (Nolvadex) denně po dobu 8 týdnů zvýšilo hladiny LH (luteinizačního hormonu) o 70 %, což vedlo ke zvýšení hladin testosteronu o 71 %. Pro srovnání, toremifen podávaný po stejnou dobu v dávce 60 mg denně vedl pouze k 25% zvýšení hladin LH a 42% zvýšení hladin testosteronu. Je však důležité poznamenat, že 60 mg toremifenu denně je pro tento účel považováno za nižší dávku, ale to by mělo jasně zdůraznit skutečnost, že Nolvadex zůstává nejúčinnějším a nejúčinnějším SERM ze všech tří SERM pro tento účel. vyžadující nejnižší dávku ze všech z nich, aby se vyvolal pozitivní účinek na funkci HPTA. Více informací o vhodných dávkách bude diskutováno v části Dávkování toremifenu tohoto profilu.

Jak Toremifen působí

toremifenje selektivní modulátor estrogenového receptoru (SERM) podobný tamoxifenu. Používá se především při léčbě rakoviny prsu s pozitivními hormonálními receptory. Funguje to takto:

Jak Toremifen působí:

Blokování estrogenových receptorů:

Zabraňuje působení estrogenu:Toremifen soutěží s estrogenem o vazbu na estrogenové receptory na buňkách rakoviny prsu. Blokováním těchto receptorů brání estrogenu, aby se připojil k rakovinným buňkám, což je zásadní, protože estrogen může podporovat růst určitých typů buněk rakoviny prsu (pozitivních na estrogenové receptory).

Antiestrogenové účinky v prsní tkáni:

Inhibuje růst nádoru:V prsní tkáni působí toremifen jako antiestrogen, který snižuje stimulační účinek estrogenu na rakovinné buňky. To pomáhá zpomalit nebo zastavit růst nádorů, které jsou závislé na estrogenu.

Částečná estrogenová aktivita v jiných tkáních:

Výhody kostí a lipidů:V některých jiných tkáních, jako jsou kosti a játra, může toremifen působit podobně jako estrogen. To pomáhá udržovat hustotu kostí a může mít pozitivní vliv na hladinu cholesterolu a nabízí určitou ochranu proti osteoporóze a srdečním onemocněním, zejména u žen po menopauze.

Adjuvantní terapie:

Používá se po operaci nebo ozáření:Toremifen se často používá jako adjuvantní terapie po operaci nebo ozařování ke snížení rizika recidivy rakoviny u pacientek s rakovinou prsu s pozitivními hormonálními receptory.

Shrnutí:

Toremifen působí tak, že blokuje účinky estrogenu na buňky rakoviny prsu, čímž pomáhá zpomalit nebo zastavit růst nádorů citlivých na estrogen. Působí jako antiestrogen v prsní tkáni, ale může mít příznivé účinky podobné estrogenu na kosti a metabolismus cholesterolu.

Nežádoucí účinky toremifenu:

Toremifen je sloučenina, která je dobře snášena většinou jedinců, zejména muži. Nejzávažnější vedlejší účinky toremifenu bývají hlášeny u žen, zejména u pacientek s rakovinou prsu, pro které byl tento lék původně určen a určen. Důvod, proč by vedlejší účinky toremifenu mohly být považovány za tvrdší nebo horší pro ženy, je způsoben skutečností, že vlastnosti agonisty/antagonisty estrogenu toremifenu ovlivňují ženy velmi odlišným způsobem než muži kvůli jednoduchému rozdílu v dynamice endokrinního systému mezi muži a muži. ženy. Jednoduše proto, že ženy mají vyšší hladiny estrogenu než muži (a jejich těla jsou na něm od přírody více fyziologicky závislá), jsou důsledky toremifenu a jeho vedlejší účinky dalekosáhlejší a mají větší dopad na ženy než na muže. To je důvod, proč vedlejší účinky Toremifenu pro ženy zahrnují věci jako: bolest břicha nebo žaludku, úzkost, změna vaginálního výtoku, zmatenost, závratě nebo točení hlavy, návaly horka, vaginální krvácení, extrémní únava a další vedlejší účinky zaměřené na ženy. . Většina těchto nežádoucích účinků toremifenu se u mužů nevyskytuje kvůli hormonálním rozdílům mezi pohlavími.

Klinické studie na pacientkách s rakovinou prsu uváděly následující nežádoucí účinky toremifenu (v pořadí výskytu a frekvence od nejzkušenějších po nejméně zkušené): závratě, návaly horka, pocení, zvýšené jaterní enzymy, nevolnost, vaginální výtok, edém, zvracení a vaginální krvácející. Daleko vzácnější vedlejší účinky toremifenu zjištěné v klinických studiích s pacientkami s rakovinou prsu jako testovacími subjekty zahrnují: ztuhlé svaly, žloutenku, dýchací potíže (dušnost), zácpu, svědění, anorexii, ztrátu svalové síly, deprese, třes a poruchy vidění. . Všimněte si, že ještě jednou, tytotoremifen strana efektyjsou téměř výhradně spojeny se ženami a téměř nikdy se nevyskytují u mužů.

U anabolických steroidů užívajících kulturisty a sportovce (kteří bývají téměř všichni muži) je hlášeno velmi málo negativních nebo nepříznivých vedlejších účinků. To je to, co dělá Toremifene vysoce ceněným a vyhledávaným mezi uživateli anabolických steroidů, protože mnoho uživatelů nehlásilo téměř žádný výskyt vedlejších účinků. Někteří uživatelé mohou hlásit změny nálady (v důsledku jeho agonistické/antagonistické aktivity estrogenu v těle) a pozitivní vliv na libido (pravděpodobně kvůli jeho pozitivnímu vlivu na produkci testosteronu). Někteří uživatelé také zaznamenali ztrátu libida u Toremifenu, což lze pravděpodobně přičíst jeho vlastnostem zvyšujícím SHBG, což způsobuje, že v těle cirkuluje méně aktivní volný testosteron. Mnoho uživatelů neoficiálně uvádí, že změna nálady trvá pouze prvních několik dní používání, než se vrátí k normálu.

V souvislosti s tím bývá značný nedostatek klinických údajůtoremifenvedlejší účinky zejména u mužů a uživatelů anabolických steroidů. Je tomu tak proto, že Toremifen je pouze asi 16 let starý a většina jeho používání byla pouze v klinickém prostředí pro léčbu rakoviny prsu u žen. Proto jediné aktuální údaje týkající se vedlejších účinků toremifenu u mužských uživatelů anabolických steroidů jsou ve formě neoficiálních údajů a různých zkušeností uživatelů.

Podávání a dávkování toremifenu:

K léčbě rakoviny prsu se Toremifen používá v dávkách 60 mg denně. Ženám i mužům lze předepsat Fareston (Toremifen), aby pomohl zabránit proliferaci rakovinných buněk v prsních tkáních. Toremifen se obvykle podává po dobu 1 roku, ale pokud není pozorována remise nebo úbytek rakovinných duktálních a žlázových rakovinných tkání, může to trvat až 2-3 let.

Uživatelé steroidů a kulturisté mohou používat Toremifen k prevenci gynekomastie, protože blokuje estrogenový receptor (ER) v prsní tkáni. Když jsou podávány anabolické steroidy na bázi testosteronu, zvyšují se hladiny cirkulujícího estrogenu, což vede k nástupu vedlejších účinků souvisejících s estrogeny. Toremifen se doporučuje v dávce 30-60 mg denně, avšak mnozí volí Nolvadex (tamoxifen citrát) jako jeho levnější a účinnou alternativu.

Uživatel steroidů by se měl nejprve podívat na kontrolu vysokých hladin estrogenu pomocí inhibitoru aromatázy (AI), nikoli na blokování estrogenu. Blokování estrogenu je považováno za poslední možnost léčby AI, která nestačí. Při použití více androgenů, jako je testosteron Enantahte, Dianabol a Deca-Durabolin, může být vyžadován AI a SERM jako Toremifen.

Toremifen je účinná látka po cyklické terapii (PCT), ale není tak účinná jako tamoxifen (Nolvadex) ve srovnatelných studiích. Toremifen je však považován za SERM druhé generace a bezpečnější alternativou k Nolvadexu, což často vede k méně nežádoucím vedlejším účinkům. Doporučuje se dávka 120 mg pro první týden toremifenu, následovaná 60 mg denně po dobu 5 týdnů jako postcyklická léčba symptomů nízké hladiny testosteronu.

Naše výhody

1. Kvalita: Každá položka je přísně testována naším profesionálním personálem a získává certifikát ISO.
2. Cena: mnohem nižší než naši kolegové, protože jsme továrna. Při velké objednávce bude poskytnuta sleva.
3.Delivery: Máme dostatečné zásoby, takže můžeme provést dodávku do 24 hodin po zaplacení.
4.Perfect Reshipping policy byla vytvořena pro ochranu maximálních výhod zákazníků a snížení potenciálních ztrát.
5. Dobrý poprodejní servis: vždy sledujte stav vaší zásilky až do doručení a snažte se co nejvíce vyřešit vzniklé problémy zákazníků
6. hlavní produkty: surové steroidy, lidský růstový hormon, olejové polotovary, kulturistické peptidy, SARMs raws, anabolické steroidy